Mae Tyrosinase, fel ensym sy'n cyfyngu ar gyfradd allweddol yn y llwybr synthesis melanin, bob amser wedi bod yn darged craidd wrth ddatblygu cynhyrchion gwynnu. Yn y blynyddoedd diwethaf,Phloretin, polyphenol naturiol sy'n deillio o blanhigion fel afalau a gellyg, wedi dod i'r amlwg mewn fformwleiddiadau gofal croen oherwydd ei alluoedd gwrthocsidiol a threiddiad rhagorol-hyrwyddo.
1, Tystiolaeth wyddonol a dadlau: Archwilio'r mecanwaith ar gyferPhloretinyn atal tyrosinase
Nid yw'r consensws academaidd ynghylch a all Phloretin atal tyrosinase yn gwbl gyson, sy'n adlewyrchu'n union drylwyredd a chymhlethdod ymchwil wyddonol.
- Darganfyddiad gwyddonol craidd: atalydd cymysg cildroadwy
Mae astudiaeth allweddol a gyhoeddwyd yn 2020 yn darparu tystiolaeth gadarn ar gyfer gweithgaredd ataliolPhloretin. Mae'r papur "Phloretin fel swbstrad ac atalydd tyrosinase: gweithgaredd a mecanwaith atal," a gyhoeddwyd gan Jianmin Chen et al. mewn Cemeg Bwyd, yn dangos bod Phloretin yn arddangos effaith ataliol amlwg ar tyrosinase madarch. Penderfynodd yr astudiaeth trwy ddadansoddiad cinetig fod Phloretin yn atalydd cymysg cildroadwy gyda gwerth IC50 o 169.36 μ mol/L.[1,5]
Mae 'ataliaeth gymysg' yn golygu hynnyPhloretinyn gallu rhwymo i gymhlygau tyrosinase rhydd a swbstrad ensymau sydd eisoes wedi rhwymo i swbstradau (fel L-tyrosine), a thrwy hynny rwystro llwybr cynhyrchu melanin ar gamau lluosog. Yr hyn sydd hyd yn oed yn fwy diddorol yw bod yr astudiaeth hefyd wedi canfod y gall Phloretin ei hun wasanaethu fel swbstrad ar gyfer tyrosinase. Mae'r hunaniaeth ddeuol unigryw "atalydd swbstrad" hwn yn ei alluogi i ffurfio cymhlygion sefydlog gyda'r ensym, fel y cadarnhawyd trwy arbrofion diffodd fflworoleuedd.[4] Mae hyn yn dangos bod y rhyngweithio rhwng Phloretin a tyrosinase yn real a sefydlog, yn hytrach na ffenomen arbrofol ar hap.
- Dadansoddi Gwahaniaethau ac Anghydfodau Data
Er bod yr ymchwil uchod yn rhoi tystiolaeth bendant, rhaid i ni hefyd gydnabod rhywfaint o ddata anghyson o fewn y diwydiant. Mae rhai adroddiadau ymchwil yn nodi hynnyPhloretinni ddangosodd weithgaredd ataliol yn erbyn tyrosinase o dan amodau arbrofol penodol.[2,3] Gellir priodoli'r gwahaniaeth hwn i'r ffactorau allweddol canlynol:
① Gwahaniaethau mewn ffynonellau ensymau: Mae mwyafrif helaeth yr astudiaethau in vitro yn defnyddio tyrosinase madarch, sy'n dangos gwahaniaethau strwythurol a gweithgaredd o'i gymharu â tyrosinase dynol. Gall atalydd effeithiol tyrosinase madarch gael llai o effaith ar tyrosinase dynol, ac i'r gwrthwyneb. Felly, gall Phloretin arddangos perfformiad anghyson ar ensymau o wahanol ffynonellau.
② Purdeb deunydd crai a manylebau: Fel echdyniad planhigyn,Phloretinpurdeb, amhureddau, a'r broses echdynnu i gyd yn effeithio ar ei gweithgaredd biolegol. Gall perfformiad gweithgaredd deunyddiau crai a ddarperir gan wahanol gyflenwyr amrywio'n sylweddol.
③ Amodau arbrofol: Gall mân newidiadau yng ngwerth pH y byffer, tymheredd yr adwaith, crynodiad y swbstrad, ac amodau profi eraill achosi amrywiadau yng ngwerthoedd IC50 o orchmynion maint, a hyd yn oed arwain at gasgliadau cyferbyniol o "effeithiol" neu "aneffeithiol".
2, Duel Effeithlonrwydd: Cymhariaeth Meintiol rhwng Phloretin a Atalyddion Clasurol
Y ffordd orau o werthusoPhloretin"cryfder" yw ei gymharu'n uniongyrchol â -"safonau aur" a gydnabyddir gan y diwydiant megis Kojic Acid ac Arbutin.
- Phloretin yn erbyn Asid Kojic
Mae astudiaeth gan Jianmin Chen et al. (2020) a grybwyllwyd yn gynharach yn darparu cymhariaeth uniongyrchol. Yn y system arbrofol hon, defnyddiwyd quercetin fel rheolydd positif gyda gwerth IC50 o 83.11 μ mol/L. O'i gymharu â Phloretin yn 169.36 μ môl/L, mae gweithgaredd ataliol quercetin tua dwywaith cymaint â Phloretin. Mae hyn yn dangos, o safbwynt atal gweithgaredd tyrosinase yn unig, efallai na fydd Phloretin mor effeithiol â quercetin.
Fodd bynnag, nid effeithiolrwydd yw'r unig ystyriaeth. Mae'r astudiaeth hefyd yn pwysleisio bod gan Phloretin ddiogelwch uwch. Oherwydd ei faterion sytotocsigedd a sefydlogrwydd posibl, mae quercetin yn ddarostyngedig i rai cyfyngiadau wrth ei gymhwyso. Felly, mae Phloretin yn darparu gwell cydbwysedd rhwng diogelwch ac effeithiolrwydd gyda'i briodweddau "tyner ac effeithiol".
- Phloretin yn erbyn arbutin
Mae astudiaethau wedi dangos, mewn system benodol, mai gwerth IC50 -arbutin yw 243.16 μM. Mewn astudiaethau eraill, roedd cyfradd ataliad arbutin ar tyrosinase (32%) yn sylweddol is na chyfradd quercetin (62%). Yn gyffredinol, mae arbutin yn cael ei ystyried yn atalydd ysgafnach yn gyffredinol. Er bod diffyg cymhariaeth uniongyrchol, yn seiliedig ar werth IC50 Phloretin 169.36 μ mol/L, yn ddamcaniaethol gall ei allu ataliol fod ar yr un lefel ag arbutin, neu hyd yn oed ychydig yn well. Fodd bynnag, mae'r casgliad hwn yn gofyn am ddata arbrofol mwy uniongyrchol i'w gadarnhau.
Gwerthusiad cynhwysfawr: Mae hunaniaeth Phloretin fel atalydd tyrosinase wedi'i sefydlu, ac mae ei effeithiolrwydd wedi'i gadarnhau mewn ymchwil academaidd, ond gall ei gryfder fod yn wannach na quercetin. Mae ei wir gystadleurwydd yn y farchnad yn gorwedd nid yn unig yn ei effaith ataliol sengl ar tyrosinase, ond hefyd yn ei amlswyddogaetholdeb - gallu gwrthocsidiol cryf, effaith "atgyfnerthu" sy'n hyrwyddo treiddiad sylweddau gweithredol eraill, a diogelwch da.
I grynhoi, fel dyfyniad planhigyn,Phloretinwedi'i leoli fel "pwerdy" yn hytrach nag "eilunod" ym maes gwynnu. Nid yw ei werth yn gorwedd yn ei ddata ataliol digyffelyb ond yn ei effeithiolrwydd profedig yn wyddonol, ei ddiogelwch dibynadwy, a'i synergedd fformiwla ardderchog.
Am fwy o fanylion amPhloretinaPhlorizin, cysylltu â Serrisha o APPCHEM. (E-bost:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Cyfeiriad
[1]Phloretin fel swbstrad ac atalydd tyrosinase: Gweithgaredd a mecanwaith ataliol. Heb ei nodi. [2020-02-05]
[2]Cynhyrchu Ensymatig Cynaliadwy a Graddadwy, Eglurhad Strwythurol, A Gwerthusiad Biolegol o Analogau Phlorizin Nofel. Mae Laurène Minsat et al. [2024]
[3]Synthèse chimio-enzymatique, puro a charactérisation de molécules analogues aux métabolites secondaires du bois de co-cynhyrchion de l'coedyddiaeth pour des applications cosmétiques. Laurène MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Y Swyddfa Batentau Ewropeaidd.[2025-04-23]
[5]Phloretin fel swbstrad ac atalydd tyrosinase: Gweithgaredd a mecanwaith ataliol. Jianmin Chen et al.[2018-10-19]
[6]PHLOROTANNIN A'U ARWYDDOCÂD BIOLEGOL. Mae Chitikela P Pullaiah et al.
[7] Atalyddion tyrosinase wedi'u hynysu o Ceratonia siliqua (L.) a Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Momtaz. [2007-04]