Beth yw'r Gwahaniaeth rhwng Phloretin a Phlorizin?

Wrth astudio sylweddau bioactif sy'n deillio o afalau,PhloretinaPhlorizin, fel cynrychiolwyr cyfansoddion dihydrochalcone, wedi cael sylw eang gan y gymuned wyddonol yn y blynyddoedd diwethaf. Er bod gan y ddau sylwedd hyn yr un ffynhonnell a strwythur tebyg, maent yn arddangos gwahaniaethau sylweddol mewn gweithgaredd biolegol a gwerth cymhwysiad.

1.1 Nodweddion strwythurol moleciwlaidd
PhloretinaPhlorizinyn perthyn yn agos o ran strwythur cemegol ond mae ganddynt wahaniaethau allweddol. Mae Phloretin yn gyfansoddyn flavonoid dihydrochalcone gyda strwythur moleciwlaidd cymharol syml. Phlorizin yw glwcosid ffloretin, sy'n gysylltiedig â grŵp glwcos ar safle C2 'y moleciwl phloretin (yr union adeiledd yw phloretin 6'-O-glucoside)._[1]Mae'r gwahaniaeth strwythurol hwn yn pennu eu gwahaniaethau mewn priodweddau ffisegol a chemegol: mae gan phlorizin hydoddedd dŵr gwell oherwydd presenoldeb grwpiau siwgr, tra bod resveratrol yn arddangos hydoddedd lipid cryfach.
Newidiodd cyflwyno moleciwlau glwcos briodweddau ffisigocemegol y cyfansawdd yn sylweddol: cynyddodd y pwysau moleciwlaidd o 274.27 i 436.41, gostyngodd gwerth log P o 3.5 i 0.45, a chynyddodd hydoddedd dŵr bron i dri gorchymyn maint.

1.2 Cymharu Priodweddau Ffisegol a Chemegol

Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae cynnydd sylweddol wedi'i wneud ym maes ymchwil biosynthesis. Mae'r tîm o Sefydliad Ymchwil Cotton Academi Gwyddorau Amaethyddol Tsieineaidd wedi nodi'r genyn allweddol GhUGT88F3, sy'n rheoleiddio biosynthesisfflorizinmewn cotwm ucheldirol, ac eglurodd ei fecanwaith moleciwlaidd o drawsnewid fflorizin trwy adweithiau glycosyleiddiad. Mae ymchwil wedi nodi ffloretin-2′-O-glycosyltransferase (P2'GT) mewn afalau fel yr ensym sy'n cyfyngu ar gyfradd ar gyfer biosynthesis fflorizin. Ym mhresenoldeb glwcos diffosffad wridin, gall gataleiddio'n benodol yr adwaith glycosyleiddiad ar safle C2 ′ phloretin i gynhyrchu phlorizin._[2]

2.1 Amsugno a Deinameg Metabolaidd
Mae Phlorizin yn cael ei amsugno trwy'r protein cludo glwcos dibynnol sodiwm (SGLT1) ar gelloedd epithelial berfeddol bach, proses sy'n dibynnu ar ei elfennau glwcos. Yn ddiweddarach, arweiniodd y nodwedd hon yn uniongyrchol at ddatblygiad cyffuriau hypoglycemig dosbarth atalyddion SGLT2. Mae mecanwaith amsugno phloretin yn hollol wahanol. Fel glycosid hydroffobig, gall wasgaru'n oddefol ar draws cellbilenni, gan arwain at fio-argaeledd llafar uchel. Fodd bynnag, mae'n cael metaboledd cam II helaeth yn y corff, gan ffurfio cynhyrchion glucuronidation a sulfation yn bennaf.

2.2 Cymhariaeth gweithgaredd ffarmacolegol
(1) Gweithgaredd gwrthocsidiol
Y ddauffloretin a phlorizinyn dangos gweithgaredd gwrthocsidiol sylweddol, er eu bod yn wahanol o ran eu mecanweithiau a'u nerth. Canfu astudiaeth yn cymharu gweithgareddau gwrthocsidiol pum polyphenol naturiol fod ffloretin yn dangos perfformiad cryf mewn sborion radical DPPH, sborion radical ABTS, a phrofion lleihau ïon haearn. Mewn cyferbyniad, roedd gallu gwrthocsidiol uniongyrchol resveratrol yn gymharol wan._[3]Er bod gan resveratrol ei hun weithgaredd gwrthocsidiol uniongyrchol cyfyngedig, gellir ei hydroleiddio gan ficrobiota perfedd yn fetabolion gweithredol sy'n cael effeithiau gwrthocsidiol a gwrthlidiol yn anuniongyrchol.
Mae'r ddau gyfansoddyn yn actifadu llwybr gwrthocsidiol cellog Nrf2 / HO-1, gan ostwng yn sylweddol rywogaethau ocsigen adweithiol mewngellol (ROS), codi lefelau glutathione (GSH), a gwella gweithgaredd ensymau gwrthocsidiol._[4] Fodd bynnag, datgelodd arbrofion tocio moleciwlaidd fod ffloretin yn rhwymo'r ffactor trawsgrifio Nrf2 gydag egni cydffurfiadol is a mwy o sefydlogrwydd strwythurol na phlorizin, gan awgrymu effaith gwrthocsidiol gryfach.

(2) Gweithgaredd hypoglycemig
Y ddauffloretin a phlorizinyn arddangos effeithiau hypoglycemig, ond trwy fecanweithiau gwahanol.Phlorizinyn gweithredu fel atalydd SGLT cystadleuol nad yw'n ddetholus, gyda gwerthoedd Ki o 300 nM ar gyfer hSGLT1 a 39 nM ar gyfer hSGLT2. Mae'n cystadlu â D-glwcos ar gyfer rhwymo i gludwyr SGLT1 a SGLT2, a thrwy hynny leihau adamsugniad glwcos arennol a gostwng lefelau glwcos yn y gwaed. Er bod phloretin hefyd yn dangos effaith hypoglycemig gymedrol, mae ei fecanwaith yn fwy aml-ffactor, sy'n cynnwys gwell sensitifrwydd inswlin ac amddiffyn celloedd beta pancreatig.

(3) Gweithgaredd gwynnu croen
Phloretinyn cael ei gydnabod yn eang fel atalydd tyrosinase effeithiol, gan hyrwyddo colli melanocytes, smotiau pylu, a bywiogi tôn croen. Mae ei gryfder ataliol ar tyrosinase fwy na 50 gwaith yn fwy na phlorizin. Mae'r mecanwaith gweithredu yn cynnwys: ataliad uniongyrchol o weithgaredd tyrosinase, atal mynegiant genynnau tyrosinase, ac atal cynhyrchu radicalau rhydd superoxide.
Mae effaith gwynnu gwan offlorizingall fod yn gysylltiedig â'i faint moleciwlaidd mwy a threiddedd croen gwaeth. Fodd bynnag, oherwydd ei hydoddedd dŵr a'i sefydlogrwydd gwell, fe'i defnyddir yn aml fel prodrug mewn colur, gan ryddhau rhisgl gwraidd gweithredol trwy ficrobiota croen neu hydrolysis enzymatig.

3.1 Maes fferyllol
Archwiliwyd Phlorizin i ddechrau fel triniaeth bosibl ar gyfer diabetes math 2; fodd bynnag, fe'i disodlwyd yn ddiweddarach gan analogau synthetig mwy dethol megis canagliflozin a dapagliflozin, oherwydd ei fio-argaeledd isel a'i ataliad nad yw'n ddetholus o gludwyr SGLT. Fodd bynnag, mae'n parhau i fod yn gyfansoddyn arweiniol pwysig ar gyfer datblygu cyffuriau hypoglycemig newydd. Mae Phloretin, oherwydd ei weithgaredd biolegol cryfach a'i fecanweithiau gweithredu amrywiol, wedi dangos rhagolygon eang wrth atal a thrin afiechydon metabolaidd

3.2 diwydiant colur
Ym maes colur, mae ffloretin wedi dod yn gynhwysyn seren mewn cynhyrchion gwynnu pen uchel. Gall ei swm ychwanegol o 0.1-0.5% atal cynhyrchu melanin yn sylweddol ac mae ganddo effaith synergaidd ag asiantau gwynnu traddodiadol fel fitamin C ac arbutin. Mae Phlorizin yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin fel rhagflaenydd ar gyfer ffloretin mewn fformwleiddiadau sy'n seiliedig ar ddŵr oherwydd ei sefydlogrwydd gwell a hydoddedd dŵr. Mae astudiaethau diweddar yn dangos bod phlorizin yn arddangos priodweddau gwrth-glycation trwy atal ffurfio cynhyrchion terfynol glyciad uwch (AGEs).

3.3 Diwydiant bwyd
Defnyddir y ddau fel cynhwysion bwyd swyddogaethol. Mae Phlorizin wedi'i gymeradwyo fel cynhwysyn FOSHU (Bwyd Iechyd Penodol) yn Japan i'w ddefnyddio mewn cynhyrchion rheoli glwcos yn y gwaed. Mae Phloretin yn cael ei ddefnyddio fel cadwolyn bwyd naturiol oherwydd ei briodweddau gwrthfacterol, yn enwedig ei effaith ataliol nodedig yn erbyn bacteria Gram-positif. Fodd bynnag, dylid rhoi sylw i'w bio-argaeledd. Mae angen i Phlorizin gael ei hydrolysu gan ensymau berfeddol i ffloretin cyn y gellir ei amsugno a'i ddefnyddio.

Fel cyfansoddion bioactif sy'n deillio'n naturiol, mae fflorizin a phloretin yn perthyn i strwythur ond maent yn arddangos nodweddion cemegol a biolegol gwahanol. Mae Phlorizin yn dangos mwy o hydoddedd dŵr ac yn gweithredu fel atalydd SGLT cryf gyda phenodoldeb uchel. Mae Phloretin yn dangos hydoddedd lipid cryfach a sbectrwm ehangach o weithgarwch biolegol-yn arbennig o nodedig am ei briodweddau gwrthocsidiol, croen, a gwrthlidiol. Am fwy o fanylion amPhloretinaPhlorizin, cysylltu â Serrisha o APPCHEM. (E-bost:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)

Cyfeirnod:

[1]Bai Huirong. Flavonoids o Malus Rockii Rehder[D]. Prifysgol Dali, 2023. DOI:10.27811/d.cnki.gdixy.2023.000004.
[2]Zhang Tingjing. NODWEDDION ENSYMATIG A MECANYDDIAETH catalytig O APPLEPHLORETIN-2'-0-GLYCOSYLTRANSFERASE[D]. Northwest A & F University, 2017. DOI:10.27409/d.cnki.gxbnu.2017.000235.
[3]Mae Fan Jinbo, Cai Xitong, Feng Xuqiao, et al. Cymhariaeth o bum cyfansoddyn ffenolig naturiol ar weithgaredd gwrthocsidiol in vitro[J]. Diwydiannau Bwyd ac Eplesu, 2014, 40(07):77-83. DOI: 10.13995/j.cnki.11-1802/ts.2014.07.002.
[4]Yang Shengnan. Cymharu Difrod Straen Ocsidiol i Gelloedd HepG2 rhwng Phlorizin a Phloretin[D]. Prifysgol Gwyddoniaeth a Thechnoleg Tianjin, 2019. DOI: 10.27359/d.cnki.gtqgu.2019.000199.